Бупренорфин: мощное обезболивающее или опасный наркотик?

Бупренорфин — обезболивающий, полусинтетический препарат из опиумных алкалоидов (тебаина), что используется в онкологии, хирургии.

• Содержание

Легально применяют в заместительной терапии от опиоидной зависимости.

Среди фармацевтических средств распространен под такими названиями: Анфин, Норфин, Бупранал, Эндок, Юнифин, Лепетан, Субутекс.

Химическая формула вещества по ИЮПАК: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид.

Химическая формула бупренорфина

Но что такое бупренорфин на самом деле: мощное обезболивающее или опасный наркотик?

Использование бупренорфина в медицинских целях

Наркотический анальгетик используется при:

• сильный или средний болевой синдром;
• лечение онкобольных;
• терапия пациентов, перенесших операцию;
• клиническая форма ишемической болезни сердца;
• инфаркт миокарда;
• колики в почках;
• сильные ожоги.

Выпускается в нескольких лекарственных формах: бупренорфин в ампулах с раствором для внутривенных и внутримышечных инъекций (0,03% в 1 мл), сублингвальных таблетках бупренорфина (0,2 г бупренорфина гидрохлорида в упаковке от 10 до 100 шт) и в блистерах.

Механизм действия

Скорость действия препарата отличается от формы выпуска. При внутривенном введении эффект наблюдается меньше, чем через минуту и достигает максимальной концентрации через 20 минут. При внутримышечном — ощущается через 15 минут. При сублингвальном — через 30 минут.

Обезболивающий эффект держится от шести до восьми часов. Максимальная дозировка составляет 1,2-1,5 мг, но при этом начинается нарушение дыхания.

Нельзя измельчать лекарство в форме таблеток и разводить его для инъекций. Это не только не улучшает результат, но и приводит к летальному исходу.

Бупренорфин сильнее морфина в тридцать раз

Анальгетический эффект бупренорфина почти в тридцать раз превышает морфин, поэтому 0,3 мг данного препарата равно 10 мг морфина.

После приема возникает сильное анальгетическое действие и слабая эйфория. При этом он менее токсичен и реже вызывает сильное привыкание.

Механизм действия бупренорфина, как и других агонистов, нацелен на взаимодействие с мю- (μ-) и каппа- ( κ-) опиоидными рецепторами, что и является причиной уменьшения болевых ощущений и состояния удовлетворения.

При этом связь препарата с μ-рецепторами прочная, из-за чего происходит подавление всех прочих агонистов.

Собственная активность с μ-рецепторами слабая, а с κ-рецепторами не обнаружена. Поэтому бупренорфин можно отнести к группе частичных антагонистов, которые способствуют лечению от опиоидных зависимостей.

Злоупотребление бупренорфином

При использовании препарата не по назначению или в неконтролируемых дозах может возникать зависимость.

Полусинтетический опиоид вызывает негативные последствия, если у пациента есть ряд заболеваний, например:

1. нарушение дыхательных функций (астма, хроническое обструктивное заболевание легких);
2. гепатит В, С;
3. проблемы с почками и щитовидной железой;
4. отклонения в работе желудка;
5. патологии желчного пузыря;
6. нарушения в деятельность надпочечников;
7. психические заболевания.

При предоставлении первой медицинской помощи стоит сообщать врачу про хронические болезни из этого списка.

Субутекс – одно из торговых названий бупренорфина

На территории Российской Федерации бупренорфин включен в Список II Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен. По законодательству России выпуск и продажа препарата находятся под строгим контролем.

Симптомы зависимости

Признаки зависимости аналогичны опиоидным наркотикам. Больной стремится уединится в темном и тихом помещении, его речь несвязна и бывает неуместной, изменяется восприимчивость к болевым ощущениям, кожа бледнеет, зрачки сужаются, нарушается легочная вентиляция.

Не рекомендован резкий отказ от препарата. Прекращение приема сопровождается симптомами абстинентного синдрома: повышенная раздражительность, беспокойство, сонливость, бессонница, судороги.

Передозировка и побочные эффекты

Если употреблять Субутекс с алкоголем или другими анальгетиками, то возникнет нарушение центральной нервной системы.

При передозировке веществом появляются следующие признаки:

• нарушение работы сердца, аритмия;
• озноб;
• головокружения;
• зрительные и слуховые галлюцинации;
• рвотные позывы;
• затрудненное дыхание.

Эффективным антидотом при отравлении является Налоксон. Он выводит токсины и улучшает состояние больного. Смесь бупренорфина и налоксона используют для избавления от зависимости героина, морфина.

Лечение зависимости от таблеток бупренорфина

Терапия проводится в наркологических центрах, клиниках или больницах. Вначале выполняют детоксикацию организма, то есть выведение всех токсинов.

Этот этап важный, потому что без него может быть реакция резкой отмены. Следующий шаг — постепенное уменьшение дозы препарата вплоть до полного отказа от наркотика.

Детоксикация – важная часть лечения зависимости от бупренорфина

При тяжелой формы зависимости от бупренорфина используют налоксон перед использованием которого важно прочитать инструкцию по применению.

Чтобы пациент больше не прибегал к использованию наркотических средств его ставят на учет в клинику. Откуда убирают при условии, что в течение 5 лет в его крови не будет найдено никаких психоактивных веществ.

Заключение

Препарат не является полностью безопасным, хоть его действие и сравнительно мягкое по сравнению с морфином, героином, кодеином.

Сочетание бупренорфин + налоксон выпускается под торговыми названиями Бупроксон и Субоксон.

Их действие эффективнее по последним исследованиям, чем чистое вещество, так как одновременно заменяет токсины и уничтожает их.

Видео: Препараты при метадоновой заместительной терапии: Бупренорфин, Субоксон