Фенобарбитал: наркотический препарат или лекарство?
Расширение списка наркотических и психотропных веществ привело к тому, что многие недоумевают, в какую классификацию попал привычный Фенобарбитал: наркотический препарат или лекарство?
- Содержание
Почему препараты на его основе стало непросто купить в аптеке? Возможно ли отравление фенобарбиталом, и чем чревато злоупотребление данным веществом?
История создания лекарства
Началось все с того, что в девятнадцатом столетии случился настоящий прорыв в сфере открытия веществ, оказывающих успокоительное действие на организм человека. Одними из подобных стали препараты на основе барбитуровой кислоты.
4 декабря 1864 года в день праздника преподобной Варвары (Барбары) в Германии химик Адольф фон Байер официально заявил об открытии данного вещества, ставшего основой ряда препаратов, название которым и было дано в честь имени святой – барбитурат.
По иным источникам, соединение названо в честь женщины, вскружившей голову молодому ученому.
Фенобарбитал – одно из производных барбитурата, которых в общей сложности было синтезировано до 2500 видов.
Стандартным методом получения данной группы соединений является реакция при конденсации мочевины и эфиров диалкилмалоновых кислот.
Немец Эмиль Фишер в 1904 году синтезировал очередное соединение, и в 1912 году компания «Бауэр» выпустила на рынок новинку.
Это был первый фенобарбитал, названный «Luminal». До середины двадцатого века препарат оставался самым известным и назначаемым в качестве седативного и нормализующего сон средства.
Воздействие фенобарбитала на организм человека
Фенобарбитал, состав которого с недавнего времени считается опасным для человеческого организма из-за особенностей действия на ЦНС и возможного синдрома привыкания, изначально был разработан в качестве противоэпилептического препарата. Зачастую лекарственные формы на его основе рассматривают и как седативные и успокаивающие.
Кроме того, фенобарбитал показания к применению имеет и такие как:
- гемолитическая болезнь младенцев;
- столбняк;
- приступы судорог;
- гипербилирубинемия;
- регулярное чувство тревожности, страха, эмоционального напряжения.
О том, что фенобарбитал является наркотиком, вряд ли кто-то задумывался, ведь это соединение входит в состав таких обиходно-известных препаратов, как корвалол и валокордин. ВОЗ включает его в содержание списка жизненноважнейших медпрепаратов.
Фенобарбитал, действие которого первоочередно направлено на ГАМК-рецепторы, обостряя их чувствительность и ускоряя раскрытие нейрональных каналов для лучшего транспорта в клетки токов ионов хлора.
В результате образуется временная гиперполяризация клеточной мембраны, что снижает ее активность, а тормозное действие ГАМК усиливается.
В небольшой дозировке вещество проявляет успокаивающее свойство и совместно со спазмолитическими и сосудорасширяющими веществами применяется для устранения нейровегетативных расстройств. Из-за противосудорожного действия фенобарбитал назначается также при различных судорожных реакциях и спастических параличах,
После приема внутрь препарат всасывается полностью, но медленно, достигая пика концентрации через пару часов.
Распределяясь относительно равномерно по органам и тканям, в наименьшей концентрации обнаруживается в мозге. В плазме сохраняется до 4 суток у взрослых и до 7 у младенцев.
При долговременном применении препарата как снотворного наблюдаются специфические последствия:
- угнетенное состояние;
- сонливость;
- нистагм (непроизвольные частые движения глазного яблока);
- расстройство моторики (атаксия) и др.
Прием препаратов, содержащих фенобарбитал, инструкция по применению рекомендует начинать с минимальной дозировки с постепенным увеличением: для взрослых дважды в сутки с 0,05 г, доводя до максимально разрешенной суточной дозы в 0,6 г. Прекращение приема также должно быть плавным во исключение синдрома отмены.
Одним из негативных свойств фенобарбиталосодержащих лекарств является их способность к «индукции» ферментов печени, что важно учитывать при совместном применении их с иными препаратами.
Возникновение зависимости от фенобарбитала
Из-за возможности развития синдрома зависимости в определенных кругах фенобарбитал – наркотик, хотя психотропное воздействие его отличается, например, от кокаинового.
Не вызывая эйфории, препарат способствует постоянной апатии и сонливости, но из-за дешевизны его популярность как психооактивного средства весьма широка. Длительное применение формирует стойкую зависимость, избавиться от которой не так просто.
Признаки употребления
Непрерывный прием в течение долгого времени либо передозировка фенобарбиталом приводят к:
- снижению артериального давления;
- аллергическим наружным кожным реакциям;
- изменению состава крови;
- атаксии;
- стабильно повышенной температуре и т. д.
У длительно принимающих фенобарбитал развиваются:
- нарушение памяти;
- нестабильность внимания;
- поведенческие изменения;
- у детей – задержку психического развития.
При злоупотреблении синдром привыкания заметен уже через 14-20 дней. Для точной диагностики передозировки и длительного применения используют лабораторную диагностику, выявляя, например, фенобарбитал в моче пациента.
Лечение зависимости от фенобарбитала
При хронической фенобарбитальной интоксикации возможно наступление галлюцинаций, нарушение работы ЖКТ и прочих органов.
На фоне передозировки не исключено развитие легочных инфекций (например, пневмонии), сердечной и почечной недостаточности, аритмии.
Это следует учитывать, назначая лечение зависимости, состоящем из ускоренного выведения фенобарбитала из организма с поддержанием важнейших жизненных функций.
Чтобы уменьшить всасывание активного вещества при передозировке рекомендуется вызывать рвоту. Далее – дать пострадавшему сорбенты. При невозможности вызывания рвоты требуется промывание желудка.
Кроме того, обязательны:
- прием регидрационных растворов;
- форсирование энуреза;
- контроль общего состояния пациента.
Возможно, потребуются:
- мероприятия по поддержке артериального давления в пределах нормального;
- прочищение дыхательных путей;
- антибиотикотерапия;
- антишоковые меры.
Запрещено давать аналептики. При сложной интоксикации назначают гемодиализ с мониторингом концентрации фенобарбитала в крови. Не исключено и использование психотерапии.
С целью смягчения синдрома отмены, прием фенобарбитала продолжают с понижением дозировки до абсолютной отмены.
Заключение
Барбитураты не относят с недавних пор к медсредствам первого ряда, оборот их ограничен и контролируется.
Конвенция о нарко- и психотропных средствах включила вещество в список IV.
При этом ряд лекарственных форм, с составе имеющих фенобарбитал (таблетки «Микройод», «Диафеин», «Пираминал» в том числе), попали под исключение из номенклатуры лекарств. Большинство разрешенных к обороту средств отпускается по рецепту.