Опиоиды: страшная зависимость от обезболивающих препаратов

Опиоиды — это вещества, которые влияют на опиатные рецепторы, отвечающие за регулирование болевых ощущений. Широко применяются в медицинской практике в качестве обезболивающих средств, но побочным эффектом является появление наркотической зависимости.

• Содержание

Структура опиоидов варьируется в зависимости от вида. Общим для всех является бензол в паре с азотом, который соединен с винильным или пропильным радикалом в виде мостика.

Этот заместитель делает вещество похожим на незаменимую аминокарбоновую кислоту — тирозин, входящую в состав эндогенных опиоидных пептидных нейротрансмиттеров головного мозга. Большинство веществ, которые влияют на опиоидные рецепторы, являются аминами с тремя замещенными атомами водорода.

Механизм действия опиодов на организм человека

Энкефалины (пептиды с морфиноподобным действием) воздействуют на рецепторы в ЦНС, пищеварительном тракте. Они снижают ощущение боли и работоспособность синапсов двумя способами:

1. Уменьшение действия фермента аденилатциклазы и количество образуемого циклического АМФ.
2. Действуют через фермент, гидролизующий фосфолипиды, вызывая открытие ионных каналов металлического К⁺. Вследствие этого нарушается равновесие в активном перемещении ионов Натрий-Калиевого насоса мембраны клетки и через нее легко могут попадать разнообразные элементы.

Снижение синтезирования циклического АМФ, деполяризации мембраны — влияет на опиоидные рецепторы и способствует снижению деятельности хемочувствительных  Са²⁺-каналов.

Схема действия опиоидов на рецепторы

Уменьшение концентрации ионов кальция приводит к сокращению выброса нейромедиаторов: солей глутаминовой кислоты и субстанции Р. Таким образом действие опиоидов может распространяться и на другие нейротрансмиттеры — моноаминовые и аминокислотные.

Специфическое затормаживание сразу трех медиаторов применяется для непрямого снижения болевых ощущений. Энкефалины ослабляют выброс медиатора (гамма-аминомасляной кислоты).

Дезактивация ГАМК приводит к возбуждению серотониновых нейронов. Из-за этого повышается уровень 5-НТ, который блокирует болевые ощущения в ЦНС.

Виды опиоидов

Существует три классификации веществ, которые обладают морфиноподобным действием.

Фармокинетика:

• полные агонисты: морфий, диацетилморфин, оксиморфон, амидон, петидин, фентанил, ремифентанил, леворфанол;
• парциальные агонисты: 3-метилморфин, оксикодон, дигидроксикодеинон, дарвоцет;
• агонисты-антагонисты: бупранал, налбуфин, анторфин, пентазоцин;
• антагонисты опиоидов: налоксон, антаксон, селинкро.

Происхождение:

• Природные:

алкалоиды смолы снотворного мака: морфий, кодеин, параморфин;

Опиоиды в маковой смоле

другие растительные энкефалины: 9-метокси-коринантеидин (листья Mitragyna speciosa), транс неоклеродановый дитерпеноид (в растении сальвии дивинорум).

• Полусинтетические (созданные из природных опиатов или сложных морфинов):

дигидроксикодеинон, дионин;

эфиры морфиновых веществ (отличаются от натуральных, но естественнее, чем полусинтетические) — диацетилморфин, никоморфин, дипропионилморфин;

1. Синтетические: плазадол, амидон, промедол.
2. Эндогенные (производится организмом самостоятельно): орфанин FQ, эндоморфин-1 и эндоморфин-2, эндорфины. Морфин и некоторые другие энкефалины, которые синтезируются в малых концентрациях самим организмом относят в эту группу.

Строение:

• морфинаны (отличие в удаленном эпоксидном мостике, образующим кольцо E);
• фенантрены (структурно похожи на морфий);
• бензоморфин;
• фенилпиперидины;
• 4-анилидопиперидины;
• дифенилгептаноны.

Возникновение зависимости от опиодов

Опиоиды, имеющие похожую структурную формулу на (5α,6α)-дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол или другими словами морфий – это опиаты. Присоединяясь к опиоидным рецепторам, вещества провоцируют сильное пресинаптическое торможение болевых нейротрансмиттеров, что приводит к полной потери ощущения боли.

Обезболивающие опиоиды обладают временным эффектом. И с каждым разом ощущения после приема наркотика становятся менее заметными. Так происходит из-за производства дополнительного количества фермента аденилатциклазы (АС).

По такой схеме происходит появление зависимости. Чтобы получить такие же ощущения, как после первого приема, человеку необходимо увеличить дозировку.

Воздействие опиата на опиоидные рецепторы человека

Но выработка АС тоже не стоит на месте. Из-за повышения синтеза аденилатциклазы нейроны, на которые воздействует опиат привыкают к нему.

Отказ от приема энкефалинов приводит к избытку АС и повышению концентрации циклического АМФ. Нейромедиаторы начинают пускать сильные болевые сигналы.

При возникновении зависимости у человека манифестирует синдром отмены опиоидов (стресс, ощущение сильной подавленности, боль). Наркотики опиоиды нужны, чтобы избавиться от таких неприятных симптомов. Появляется замкнутый круг между веществами с морфиноподобным эффектом и аденилатциклазой.

Зависимость проявляется очень быстро: после трех приемов.  В то время как при использовании веществ, воздействующих на дофаминовые рецепторы, гамма-аминомасляную кислоту привыкания появляется только после 10-100 применений.

Признаки зависимости

К симптомам, которые появляются после приема пептидов с морфиноподобным действием, относят:

1. повышенное раздражение, ощущение тревоги;
2. превышения нормы двигательной активности и возбудимости;
3. отрешенность от мира;
4. нарушение координации;
5. снижение концентрации внимания;
6. отклонения в речевой функции;
7. сильный душевный подъем, который меняется с резким упадком настроения;
8. необычное сужение зрачков;
9. повышенный пульс.

Появление одного или комбинации таких симптомов, особенно изменение размера зрачков, свидетельствует про прием наркотиков. Зависимость от опиоидов имеет основной признак — ломка.

Повышенный пульс при зависимости от энкефалинов

Человек с желанием получить новую дозу не обращает внимания на свой внешний вид, лицо бледнеет, манифестируют порывы гнева. Энкефалины вызывают разрушение клеток печени, проблемы с зубами, помутнение белков глаз.

Обратите внимание!

Еще один признак зависимости — психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов.

Передозировка и побочные действия

Опиоиды препараты — это фармацевтические средства, обладающие успокоительным эффектом, а также могут вызывать эйфорию. При избавлении от болевых ощущений повышается сексуальное влечение.

Кроме этого могут манифестировать побочные действия:

• констипация;
• тягостное ощущение в подложечной области;
• рефлекторное извержение содержимого желудка;
• ощущение раздражения и жжения;
• нарушение ориентации в пространстве.

Увеличение дозировки может сопровождаться болезненным состоянием похожим на сон, постоянную слабость, учащение пульса и дыхания.

Один из метаболитов наркотика — петидин, вызывает припадок судороги.

Тяжесть в животе, как одно из побочных действий опиоидов

Употребление опиоидов в смеси с другими лекарственными средствами — причина появления серотониновой интоксикации. Такая комбинация может вызвать: нарушение координации, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера, обильное выделение пота и повышение температуры.

Передозировка опиоидами может привести к летальному исходу.

Симптомы злоупотребления наркотиком:

1. замедление дыхания;
2. заполнение легких жидкостью;
3. гипотония;
4. снижения температуры тела;
5. уменьшение частоты пульса;
6. сужение зрачков;
7. потеря сознания.

Смерть наступает в результате остановки дыхания.

Лечение опиодной зависимости

Для людей, которые постоянно возвращаются к приему наркотиков, характерен синдром зависимости от опиоидов. Он разделяется на хронический и рецидивирующий.

Чтобы избавиться от симптомов при регулярном приеме энкефалинов используют поддерживающую терапию. Пациент принимает синтетические опиоиды на протяжении определенного времени.

Например, амидон, бупранал, антаксон. Длительность приема зависит от состояния организма и продолжительности использования морфина.

Анельгетик позволяет жить обычной жизнью без необходимости в поиске новой дозы наркотика. На ранних стадиях консервативное лечение обеспечивает полный отказ от опиоидов. В других случаях поддержание организма препаратами нужно на протяжении всей жизни.

Амидон избавляет от глубокой депрессии, повышенной активности, сниженной трудоспособности и желания принять новую дозу морфина. Пациенты должны состоять на учете в специальной клинике, который будет регулировать дозировку в зависимости от самочувствия.

Антаксон для лечения зависимости от опиатов

Иногда, нужна проверка организма человека на прием наркотиков, для этого сдают анализы: опиоиды в моче свидетельствуют про прием природных веществ, которые влияют на опиатные рецепторы (морфин, кодеин, параморфин).

Бупранал — фармакологическое средство, которое более доступно для людей. Нарколог назначает препарат в своем кабинете.

Антаксон — антагонист опиатов и опиоидов. Перед назначением человек проходит процесс разрушения и обезвреживания токсических веществ химическими методами, чтобы избежать обратной реакции.

Действие препарата длиться 1-3 дня, зависит от дозировки. Пациенты могут отказаться от употребления так, как антаксон не действует на опиоидные рецепторы.

Заключение

Заниматься самолечением нельзя, особенно, когда дело касается веществ морфиноподобного действия. Применение обезболивающих препаратов, которые влияют на опиатные рецепторы, может стать причиной зависимости всего за 3-5 приема.

Еще одним из последствий приема наркотиков является отравление опиоидами. Поэтому будьте внимательны и перед использованием фармакологических средств посетите специалиста.

Видео: Опиоиды

Подобрать реабилитационный центр в котором занимаются лечением опиоидной зависимости можно здесь – выберете свой город в таблице